雷特邁星1.0g
詳細介紹
【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：注射用鹽酸頭孢甲肟
通用名稱(chēng)：注射用鹽酸頭孢甲肟
英文名稱(chēng)：Cefmenoxime Hydrochloride for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Yansuan Toubaojiawo
【成份】
本品的主要成份為鹽酸頭孢甲肟，輔料為無(wú)水碳酸鈉。
化學(xué)名稱(chēng)：(6R,7R)–7–[(Z)-2–(2–氨基–4–噻唑基)-2-甲氧亞氨基乙酰氨基]–3–[[(1–甲基–1H–四唑–5–基)–硫]甲基]–8–氧代–5–硫雜–1–氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛–2–烯–2–甲酸鹽酸鹽(2:1)。
分子式：（C16H17N9O5S3）2 · HC1
分子量：1059.58
分子式：（C16H17N9O5S3）2 · HC1
分子量：1059.58
【性狀】本品為類(lèi)白色至微黃色結晶性粉末。
【適應癥】
本品適用于頭孢甲肟敏感的鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎鏈球菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、大腸桿菌、檸檬酸桿菌屬、克雷白菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、變形菌屬、流感嗜血桿菌、擬桿菌屬等引起的下述感染癥：
1、 肺炎、支氣管炎、支氣管擴張合并感染、慢性呼吸系統疾病的繼發(fā)感染；肺膿腫、膿胸；
2、 腎盂腎炎、膀胱炎；前庭大腺炎、子宮內膜炎、子宮附件炎、盆腔炎、子宮旁組織炎；
3、 膽管炎、膽囊炎、肝膿腫；腹膜炎；
4、 燒傷、手術(shù)創(chuàng )傷的繼發(fā)感染；
5、 敗血癥；
6、 腦脊膜炎。
1、 肺炎、支氣管炎、支氣管擴張合并感染、慢性呼吸系統疾病的繼發(fā)感染；肺膿腫、膿胸；
2、 腎盂腎炎、膀胱炎；前庭大腺炎、子宮內膜炎、子宮附件炎、盆腔炎、子宮旁組織炎；
3、 膽管炎、膽囊炎、肝膿腫；腹膜炎；
4、 燒傷、手術(shù)創(chuàng )傷的繼發(fā)感染；
5、 敗血癥；
6、 腦脊膜炎。
【規格】按C16H17N9O5S3計1.0 g
【用法用量】：
用法：本品溶于0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖注射液中，靜脈滴注。
此外，對成年人也可將本品的1次用量0.5g-2g加于糖液、電解質(zhì)液或氨基酸制劑等的補液中，在30分鐘-2小時(shí)內進(jìn)行靜脈滴注。對小兒也可考慮將1次用量加于補液內，在30分鐘-1小時(shí)，進(jìn)行靜脈滴注。
靜注用1g時(shí)注入約5ml溶解液于瓶?jì)热芙�，溶解后注入不少�?00ml溶解液中滴注。
用量：
1、成人：
輕度感染：一日1-2g，分2次靜脈滴注；
中、重度感染：可增至一日4g，分2-4次靜脈滴注，也可根據臨床情況進(jìn)行劑量調整。
2、小兒：
輕度感染：一日每公斤體重40-80mg，分3-4次靜脈滴注；
中、重度感染：可增至一日每公斤體重160mg，分3-4次靜脈滴注；
腦脊膜炎：可增量至一日每公斤體重200mg，分3-4次靜脈滴注。
【不良反應】
1、 嚴重的不良反應
(1) 有時(shí)引起休克(小于0.1%)，故要仔細觀(guān)察，若出現感覺(jué)不適，口內異常感、喘鳴、眩暈、排便感、耳鳴、出汗等異常癥狀時(shí)，應停止給藥，并進(jìn)行適當處理。
(2) 偶有急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙(小于0.1%)，故要定期檢查腎功能，仔細觀(guān)察，如異常時(shí)，要停止給藥，并進(jìn)行適當處理。
(3) 有時(shí)出現粒細胞減少(小于0.1-5%)或無(wú)粒細胞癥(小于0.1%)，另外，其他頭孢類(lèi)抗生素有引起溶血性貧血的報告，出現異常時(shí)，要停止給藥，并進(jìn)行適當處理。
(4) 有時(shí)出現偽膜性結腸炎等伴隨血便的嚴重性結腸炎(小于0.1%)，如出現腹痛，多次腹瀉時(shí)，應立即停止給藥，并進(jìn)行適當處理。
(5) 伴有發(fā)燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X射線(xiàn)異常，嗜酸性細胞增多等的間質(zhì)性肺炎和PIE綜合癥(小于0.1%)，出現這種癥狀時(shí)，要停止給藥，并進(jìn)行適當處理。
(6) 對腎功能不全的患者，大量用藥時(shí)，有時(shí)引起痙攣等。
2、其他不良反應
(1) 過(guò)敏癥：皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、淋巴腺腫大、關(guān)節痛；
(2) 血液：貧血、嗜酸性細胞增多、血小板減少；
(3) 肝臟：ALT、AST、ALP、LDH升高、黃疸、r-GTP升高；
(4) 消化道：腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛；
(5) 菌群失調癥：口腔炎、念珠菌癥；
(6) 維生素缺乏癥：維生素K缺乏癥狀(低凝酶原血癥、出血傾向等)、維生素B缺乏癥狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等)；
(7) 其他：倦怠感、蹣跚、頭痛。
(2) 偶有急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙(小于0.1%)，故要定期檢查腎功能，仔細觀(guān)察，如異常時(shí)，要停止給藥，并進(jìn)行適當處理。
(3) 有時(shí)出現粒細胞減少(小于0.1-5%)或無(wú)粒細胞癥(小于0.1%)，另外，其他頭孢類(lèi)抗生素有引起溶血性貧血的報告，出現異常時(shí)，要停止給藥，并進(jìn)行適當處理。
(4) 有時(shí)出現偽膜性結腸炎等伴隨血便的嚴重性結腸炎(小于0.1%)，如出現腹痛，多次腹瀉時(shí)，應立即停止給藥，并進(jìn)行適當處理。
(5) 伴有發(fā)燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X射線(xiàn)異常，嗜酸性細胞增多等的間質(zhì)性肺炎和PIE綜合癥(小于0.1%)，出現這種癥狀時(shí)，要停止給藥，并進(jìn)行適當處理。
(6) 對腎功能不全的患者，大量用藥時(shí)，有時(shí)引起痙攣等。
2、其他不良反應
(1) 過(guò)敏癥：皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、淋巴腺腫大、關(guān)節痛；
(2) 血液：貧血、嗜酸性細胞增多、血小板減少；
(3) 肝臟：ALT、AST、ALP、LDH升高、黃疸、r-GTP升高；
(4) 消化道：腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛；
(5) 菌群失調癥：口腔炎、念珠菌癥；
(6) 維生素缺乏癥：維生素K缺乏癥狀(低凝酶原血癥、出血傾向等)、維生素B缺乏癥狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等)；
(7) 其他：倦怠感、蹣跚、頭痛。
【禁忌】對本品及頭孢菌素類(lèi)有過(guò)敏反應史者禁用。
【注意事項】
1、下述患者慎重用藥
(1) 對青霉素類(lèi)抗生素有過(guò)敏史的患者；
(2) 本人或父母兄弟中有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等變態(tài)反應性癥狀體質(zhì)的患者；
(3) 有嚴重腎功能障礙的患者(有可能出現血藥濃度持續升高)；
(4) 老年患者(生理功能下降，易出現副作用，有時(shí)出現維生素K缺乏而導致的出血傾向)；
(5) 經(jīng)口攝食不良者或靜脈內營(yíng)養者，全身狀態(tài)不良者(有時(shí)可引起維生素K缺乏癥，故應仔細觀(guān)察)。
2、因有可能發(fā)生休克反應，所以要詳細問(wèn)診。建議在注射前做皮膚過(guò)敏反應試驗。要事先做好一旦發(fā)生休克時(shí)的急救處理工作。
3、使用本品時(shí)，最好定期做肝功能、腎功能、血液等檢查。
4、對診斷試劑的干擾：除檢尿糖試帶(TES-tape)反應外，用班氏試劑、弗林氏試劑、Clinitest(含硫酸銅的片狀試劑)進(jìn)行尿糖測定時(shí)可出現假陽(yáng)性反應，直接抗球蛋白(Coombs)試驗呈陽(yáng)性反應，請注意。
(3) 有嚴重腎功能障礙的患者(有可能出現血藥濃度持續升高)；
(4) 老年患者(生理功能下降，易出現副作用，有時(shí)出現維生素K缺乏而導致的出血傾向)；
(5) 經(jīng)口攝食不良者或靜脈內營(yíng)養者，全身狀態(tài)不良者(有時(shí)可引起維生素K缺乏癥，故應仔細觀(guān)察)。
2、因有可能發(fā)生休克反應，所以要詳細問(wèn)診。建議在注射前做皮膚過(guò)敏反應試驗。要事先做好一旦發(fā)生休克時(shí)的急救處理工作。
3、使用本品時(shí)，最好定期做肝功能、腎功能、血液等檢查。
4、對診斷試劑的干擾：除檢尿糖試帶(TES-tape)反應外，用班氏試劑、弗林氏試劑、Clinitest(含硫酸銅的片狀試劑)進(jìn)行尿糖測定時(shí)可出現假陽(yáng)性反應，直接抗球蛋白(Coombs)試驗呈陽(yáng)性反應，請注意。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠用藥的安全性尚未確立，孕婦及哺乳期婦女使用本品需權衡利弊。
【兒童用藥】早產(chǎn)兒、新生兒用藥的安全性尚不確定。
【老年用藥】
老年患者多數生理功能下降，易出現副作用。有時(shí)出現維生素K缺乏而導致的出血傾向。
【藥物相互作用】
1、呋喃苯胺酸利尿劑：有報導與其他頭孢類(lèi)抗生素并用可使腎功能障礙加重，故并用時(shí)應注意腎功能。
2、乙醇(飲酒)： 由飲酒而攝取乙醇，有時(shí)出現潮紅惡心、心動(dòng)過(guò)速、多汗、頭痛等，故在用藥期間及用藥后至少一周內應避免飲酒而攝取乙醇。
【藥物過(guò)量】尚不明確
【藥理毒理】
本品為半合成的頭孢菌素類(lèi)廣譜抗生素，通過(guò)抑制細菌細胞壁的生物合成而達到殺菌作用。本品對革蘭氏陰性菌具有強抗菌作用是由于其具有良好的細胞外膜通透性，對β-內酰胺酶穩定，且對青霉素結合蛋白（PBPs）1A、1B和3的親和力強，從而對細胞壁粘肽交聯(lián)形成具有較強的阻礙作用。
本品為半合成的頭孢菌素類(lèi)廣譜抗生素，通過(guò)抑制細菌細胞壁的生物合成而達到殺菌作用。本品對革蘭氏陰性菌具有強抗菌作用是由于其具有良好的細胞外膜通透性，對β-內酰胺酶穩定，且對青霉素結合蛋白（PBPs）1A、1B和3的親和力強，從而對細胞壁粘肽交聯(lián)形成具有較強的阻礙作用。
體外試驗表明，本品對革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌均有作用。對革蘭氏陽(yáng)性菌的抗菌力，以化膿性鏈球菌和肺炎鏈球菌而論，作用強于頭孢替安(CTM)和頭孢唑啉(CEZ)。對消化球菌屬、消化鏈球菌屬顯示有強抗菌力。對革蘭氏陰性菌的抗菌力，以大腸桿菌和肺炎桿菌而論，稍強于CTM，遠強于CEZ。對流感桿菌、變形桿菌屬、粘質(zhì)沙雷氏桿菌、枸櫞酸桿菌屬、腸道菌屬的抗菌力比CTM強，遠比CEZ強。另外對擬桿菌屬也顯示有強抗菌力。
毒理研究
生殖毒性 動(dòng)物試驗表明，在大鼠、兔及猴的器官形成期給藥，家兔各給藥組均出現雌兔死亡或流產(chǎn)，但各種動(dòng)物均未見(jiàn)致畸作用。大鼠一般生殖毒性試驗、圍產(chǎn)期生殖毒性試驗均未見(jiàn)明顯異常。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據文獻資料
腎功能正常成人單次靜脈滴注本藥0.5g和1g后，血藥峰濃度分別可達50.9mg/L和135.7mg/L，單次靜脈注射頭孢甲肟0.5g和1g后，血藥峰濃度分別可為75mg/L和125mg/L。本品的血清消除半衰期約為1小時(shí)。給藥后在多種組織和體液中分布良好。也可透過(guò)血腦屏障。本藥主要經(jīng)腎臟排泄，成年人（腎功能正常者）一次靜脈注射或靜脈滴注本藥0.5g、1g、2g后，6小時(shí)內尿中排泄率為60-82%。此外，靜脈滴注1g后的尿藥濃度為0-2小時(shí)約4400μg/L，2-4小時(shí)約750μg/L，4-6小時(shí)約120μg/L。小兒（腎功能正常者）一次靜脈注射或靜脈滴注10、20、40mg/kg后，6小時(shí)的尿排泄率與成年人相同。
【貯藏】遮光、密閉，在涼暗處（避光并不超過(guò)20℃）保存。
【貯藏】遮光、密閉，在涼暗處（避光并不超過(guò)20℃）保存。
【包裝】硼硅抗生素玻璃瓶裝 1.0 g×10瓶/盒.
【有效期】24個(gè)月
【執行標準】YBH02052010
【批準文號】 國藥準字H20060380（1.0g)。
下一個(gè)產(chǎn)品：雷特邁星0.25
上一個(gè)產(chǎn)品：雷特邁星0.5g
